Chemische Modifikationen von Histonen, den Proteinen um welche sich das Erbgut im Zellkern wickelt, stellen einen ausgeklügelten Mechanismus zur Kontrolle der Genexpression dar. In diesem Kontext funktionieren Bromodomain Proteine als Leseeinheiten von spezifischen Histon-modifikationen. Durch die Verbindung der Regulation der Geneexpression mit  normalen sowie krankheitsbedingten Prozessen, sind Moleküle, welche mit Bromodomänen interferieren, zu gefragten chemischen Proben und klinischen Werkzeugen geworden zur Bekämpfung von Krebs, Entzündungen und weiteren Kranheitsmechanismen.

Dieses Projekt zielt auf die Etablierung einer modularen Wirkstoff-Generierungs- und –Validierungs-Platform für schnelles Design, Synthese und Charakterisierung von potenten, selektiven, chemischen Inhibitoren. Unsere Kollaboration verbindet Computer-gesteuertes Design und medizinale Chemie mit funktionieller Genomik und Tiermodellen. Die Inhibitorchemikalien, welche aus unserer Arbeit resultieren, haben das Potenzial zur detaillierten Studie der chemisch kontrollierten epigenetischen Modifikationen in der Gen Regulation. Unsere Inhibitoren werden zudem für die gesamte Wissenschaftswelt zugänglich und verwendbar.

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